第二节 合成的抗菌药 (1)
呋 喃 唑 酮
【别名】痢特灵。
【药理】本品属呋喃类药物，具有广抗菌谱，敏感菌有大肠埃希菌、痢疾杆菌、伤寒和副伤寒杆菌等，对消化道的多数菌，如葡萄球菌、沙门杆菌、志贺杆菌、部分变形杆菌、产气杆菌、霍乱弧菌等有抗菌作用。在一定浓度下尚能抑制****滴虫及溶组织阿米巴的生长。口服后，吸收较少，主要在胃肠道中起作用，少量吸收部分由尿排出体外。临床上主要用于肠炎、细菌性痢疾，也可用于尿路感染、伤寒和副伤寒等疾病。还可用于梨形鞭毛虫病的治疗。
【制剂】片剂：每片0.025g，0.1g。
【注意】
1.新生儿和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者，应用本品可致溶血性贫血。
2.本品剂量1d超过0.4g或总量超过3g时，即易引起多发性神经炎。
3.内服本品可见恶心、呕吐、荨麻疹、头痛、低血糖、直立性低血压等，停药后症状即可消失。
【临床新用途】
1.治疗消化性溃疡有人用痢特灵治疗消化性溃疡患者，其效果，治愈率57%～73%，总有效率90%～97%。作者认为，可能与减少胃酸分泌或抑制幽门螺杆菌的生长繁殖有关。方法：呋喃唑酮每次0.2g，口服，4/d，连服3d；接着改为每次0.2g，3/d，连服4d；再改为每次0.1g，4/d，连服7d。共14d为1个疗程。另有人用呋喃唑酮每次0.2g，口服，3/d，连服7d。还有人用呋喃唑酮每次0.1g，口服，3/d，疗程4周。
2.治疗幽门螺杆菌阳性慢性胃炎有人用呋喃唑酮治疗幽门螺杆菌阳性胃炎患者，其效果，对幽门螺杆菌清除率79%，大大优于对照组。方法：呋喃唑酮每次0.1g，口服，3/d，疗程1个月。并可同时服用维生素B6。
3.治疗食管炎将呋喃唑酮0.1～0.15g磨成细末，加入10ml丙三醇中调匀，于药前将5ml药油含于口中，徐徐咽下，饭后再将余下5ml同法应用，每日早、中、晚、睡前服用，至症状消失止，15d为1个疗程。反流性食管炎者，加服甲氧氯普胺每次10mg，4/d。据报道，张晓明用呋喃唑酮、丙三醇溶液治疗食管炎30例，1个疗程后，临床症状均消失，总有效率为100%。此疗法疗效确切、方便、不良反应少。作者认为，呋喃唑酮起到局部消炎作用；丙三醇润滑食管，避免食物对炎症的刺激，且有脱水作用，有利于消肿和伤口愈合。（张会常.150种老药临床新用.北京：人民军医出版社，2003：404）
4.治疗复发性阿弗它性溃疡用复方呋喃唑酮散（呋喃唑酮粉3份；青黛30g，黄连、冰片、枯矾各24g，黄芩、白蔹、儿茶、血竭各12g，白及、硼砂各15g，蟾蜍2g，朱砂1g；研细粉，取2份。混合均匀备用）适量，外敷溃疡面，4～6/d。结果：108例中，显效85例，有效20例，无效3例，总有效率为97%。[侯虹莉.复方痢特灵散治疗RAU 108例疗效观察.中原医刊，2002，29(9)：封4]
吡哌酸
【别名】比卜酸。
【药理】吡哌酸对大肠、痢疾、变形、铜绿假单胞等革兰阴性杆菌有较强的抗菌作用；对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌等需较高浓度才有抗菌作用；对肠球菌无效。与其他抗菌药无交叉耐药性，与庆大霉素、羧苄西林、青霉素G等有协同作用。口服吸收良好，能广泛分布于全身。脏器与组织浓度比血浓度高，在体内几乎不被代谢，主要由尿中以原药的形式排出。临床上主要用于治疗尿路、肠道和耳道的感染，如尿道炎、膀胱炎、肠炎、细菌性痢疾、中耳炎等疾病。
【制剂】片剂：每片0.25g，0.5g。胶囊剂：每粒胶囊0.25g。
【注意】
1.本药可影响软骨发育，幼儿慎用。
2.服用本药可引起休克反应，宜密切注意。
3.本药可致食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛、腹泻等胃肠道症状，有时可致氨基转移酶、肌酐、BUN等值上升，有的还能引起头痛、头晕、倦怠、口渴、口炎等反应，停药后即可消失。
【临床新用途】
1.治疗消化性溃疡有人用吡哌酸治疗消化性溃疡患者48例，效果显著，治愈率50%～75%，总有效率94%～96%。1周内疼痛缓解率82%，与西咪替丁治疗的对照组无明显差异。治疗1年后复发率30%，明显低于西咪替丁治疗的对照组。作者认为，吡哌酸可能通过杀灭幽门螺杆菌而增强黏膜屏障功能，促进溃疡愈合，减少溃疡复发的诱因。方法：吡哌酸0.5g，口服，3/d，疗程4～6周。
2.治疗阿米巴痢疾用吡哌酸治疗阿米巴痢疾，疗效与用甲硝唑治疗的对照组无明显差异，但显效比甲硝唑治疗组快。方法：吡哌酸每次0.5g，口服，3～4/d；儿童30～40mg/(kg·d)，分3或4次口服，疗程7d。
3.治疗外伤伤口感染将2%吡哌酸溶液浸湿的纱条覆盖于创面上，再用无菌纱布8～10层覆盖，包扎，隔日换药1次。治疗 前，若伤口坏死组织未完全脱落者，宜先用去腐生肌药物使坏死组织脱落。覆盖吡哌酸纱条时，伤口周围应常规消毒，创面用无菌生理盐水清洗。发热病人，适当给予全身性抗生素治疗。结果：一般换药3次后，伤口肉芽组织水肿及分泌物消失，具备手术植皮条件。（黄延祚.常用药物治疗新用途手册.南宁：广西科学技术出版社，1999：375-376）
4.治疗中耳炎有人采用随机对照平行开放试验方法，用吡哌酸滴耳剂治疗化脓性中耳炎30耳，并选用氯霉素滴耳剂（CED）作对照30耳。治疗方法为清除患耳脓性分泌物，将吡哌酸滴丸1～2丸放在鼓膜穿孔处，用干棉球堵塞外耳道口，每日换药1次。对照组采用2.5%氯霉素滴耳剂滴耳，每次3～4滴，4/d。疗程均定为14d。结果：以治愈日数为指标进行统计学处理，治疗组5.6d，对照组12d（P<0.01）。[孙燕燕，于和，魏玲，等.中耳炎的局部药物治疗.新医学，2001，32（3）：170]
乌 洛 托 品
【别名】六甲烯胺。
【药理】乌洛托品内服吸收后由尿排泄时，遇酸性尿分解成甲醛而起到杀菌的作用。临床上可用于膀胱炎、尿道炎等疾病。
【制剂】片剂：0.3g。注射液：2g(5ml)。
【注意】应用本品时，宜加服氯化铵，每次1g，使尿显酸性。
【临床新用途】
1.治疗手脱皮据报道，春秋两季不少人手掌干燥，起干疱，一层层脱皮，皲裂出血。如每日1次用温水洗手后，再用乌洛托品（或片压成粉），反复搓手，连用3～5d，效果显著。且无任何副作用。
2.治疗腋臭有人用乌洛托品治疗腋臭患者，疗效颇佳。方法：将腋下用温水、肥皂清洗后，以湿毛巾擦至近干（使稍潮），撒布本品粉末3.0～4.0g，用手摩擦，至腋下发生潮湿为止，然后再撒上本品，夹紧，休息20～30min。每隔2d重复1次。应用本品无刺激性及其他不良反应。一般用药5～10d即可显效或痊愈。
3.治疗足癣采用乌洛托品治疗足癣患者，效果满意。方法：对水疱型足癣，以温开水泡洗，揩干，涂20%本品溶液，搓揉，2/d。对湿烂型足癣，以1∶5 000********液泡洗，每次20min，擦干后涂40%本品溶液，搓擦，3/d。
诺 氟 沙 星
【别名】氟哌酸。
【药理】本品是第三代喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、作用强的特点，尤其对革兰阴性菌，如淋球菌、沙门菌、沙雷菌、产气杆菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有较强的杀菌作用。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强。临床上主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道、肠道、外科、妇科、皮肤科、耳鼻咽喉科等疾病。
【制剂】胶囊：每粒胶囊100mg。输液：每瓶200mg/100ml(尚有其他规格者)。滴眼液：8ml(24mg)。软膏：1%。
【注意】
1.孕妇、严重肾功能不全患者慎用。
2.部分患者服用本药后，可引起氨基转移酶升高，但停药后可恢复正常。
3.应用本品后，少数患者可出现周围神经刺激症状，四肢皮肤有针扎感，或有轻微的灼热感，加用维生素B1或维生素B12可减轻自觉症状。
【临床新用途】
1.治疗消化性溃疡有人用诺氟沙星治疗消化性溃疡患者，其效果溃疡愈合率67%，疗效与用雷尼替丁治疗的对照组无明显差异；对幽门螺杆菌清除率为81%，则明显优于雷尼替丁治疗组。作者认为，其作用可能通过杀灭幽门螺杆菌，从而控制症状，促进溃疡愈合。方法：诺氟沙星每次0.2g，口服，3/d，疗程4周。
2.治疗阿米巴痢疾用诺氟沙星治疗阿米巴痢疾患者，全部治愈，疗效与用甲硝唑治疗的对照组相似。诺氟沙星通过杀灭阿米巴滋养体和包囊而达到治愈目的。方法：诺氟沙星每次0.3g，口服，4/d，连用7d。
3.治疗阿米巴肝脓肿有人用诺氟沙星治疗阿米巴肝脓肿患者，可治愈或明显好转，治愈率57%，总有效率97%，与用甲硝唑治疗的对照组疗效相似。诺氟沙星可直接杀灭阿米巴滋养体的作用。但肝脓腔＞3.5cm者，需配合肝穿抽脓治疗。方法：诺氟沙星每次0.3～0.4g，口服，3/d，15d为1个疗程。如合并细菌感染，则加用四环素1 000mg加入5%葡萄糖注射液1 000ml中，静脉滴注，1/d，连用5～7d；或加用氨苄西林2g，静脉滴注，3/d，连用5～7d。