防治蛀牙的药物主要指用于龋齿的阻断性治疗和再矿化治疗。阻断性治疗是指不钻牙或少钻牙，只是在龋损部位涂抹适当的药物使蛀牙停止发展或消失的治疗；再矿化治疗是针对已经有脱矿，牙齿硬度已有降低的早期釉质龋的保守治疗，用特殊配制的再矿化液处理牙面使其重新沉积钙盐，恢复牙釉质的硬度。阻断性治疗常用的药物有2%氟化钠溶液、8%氟化亚锡溶液、1.23%酸性氟磷酸钠溶液、75%氟化钠甘油糊剂、10%氨硝酸银溶液和38%氟化氨银溶液，前4种无腐蚀性，可用于不合作儿童。含氟药物能与釉质中的羟基磷灰石作用，生成氟磷灰石和氟化钙，抗酸能力增强，可以增强釉质的抗龋能力，停留在釉质表面的氟化钙可有少量溶解而释放出氟和钙离子，促进龋坏组织的再矿化。氨硝酸银溶液的银离子可与牙齿中的蛋白质结合形成蛋白银沉淀，达到抑菌和杀菌作用。银离子沉积于牙本质小管能堵塞小管，抑制小管内的细菌生长和繁殖。使用氟化氨银水溶液时，可形成难溶的蛋白银、氟化钙和磷酸银，且对牙髓的刺激小于硝酸银。虽然氟化氨银对无机质、有机质均有强化作用和较强的杀菌作用，可杀灭软化牙本质及牙本质小管内的细菌而抑制龋蚀的发展，但缺点是对软组织有腐蚀性，可使局部牙面变黑。阻断性治疗的具体过程是：①先用器械将损害部位的腐质及无基釉或尖锐边缘去掉，并修整外形；②清洁牙面后吹干，用消毒棉球隔湿或用吸唾器排唾，以免唾液污染牙面或将药物溢染它处；③选择合适的药物涂布于病变部位，涂药时要等待足够的时问让药液能很好的浸润牙面，反复涂擦2～3分钟，每周涂1～2次，3周为一疗程。如果用含氟药物涂布，清洁牙面时不宜使用含碳酸钙的摩擦剂，因药物中的氟离子易与碳酸钙中的钙离子结合形成氟化钙，影响氟化物对牙齿的保护作用，使用后30分钟内不漱口、不进食。如果使用10%的硝酸银液等有腐蚀性的药物时，药棉不能过多浸药，治疗结束时应拭去过多的药液，以免造成口腔黏膜的损伤。药物治疗时应注意，氟化物应避免咽下，使用硝酸银、氟化氨银时应避免触及黏膜组织，因为含银药物可以导致牙齿变黑，因此治疗前应先征得患者的同意。
再矿化治疗的再矿化液主要有单组分和复合组分两种类型，近年来复合组分的再矿化液成为应用的主流，主要成分为氟化物、钙盐和磷酸盐类，目前使用最广的配方为氯化钠8.9克、磷酸二氢钾6.6克、氯化钾11.1克、氟化钾0.2克、蒸馏水1000毫升，可以用米漱口，也可以局部涂擦，前者需要每天早晚含漱，后者用时先清洁釉质白斑区，隔湿、干燥，用小棉球饱浸药液放在白斑处，反复涂擦2～3分钟，每周涂抹1～2次，3周为一疗程。