唐高祖李渊的皇后生了4个儿子，长子建成，次子世民，三子玄霸（早亡），四子元吉。太子建成经常在长安，辅佐李渊处理军国大事。次子世民却常领兵出征，不断平定割据势力，镇压各地农民起义，以扩大唐政府的占领区，对唐朝立有很大功劳，威望甚高。但李建成是长子，按着传统的宗法制度，他应是李渊帝位的继承者。秦王李世民既有战功，野心又大，也想当皇帝，因此他们兄弟间争夺皇位的斗争越来越激烈。在双方斗争中，齐王元吉是站在太子一边的。他们双方为了自己的利益，都积极采取措施壮大自己，打击对方，瓦解对方。首先，他们各自都拉拢朝中高级官员，争取他们的支持。在宰相里面，裴寂和封伦支持太子，而陈叔达和萧瑀却支持李世民。由于裴寂既是太原元从，又是李渊的宠臣，因此在中央政府中，最初太子处在有利地位。
在地方上太子和李世民也都设法培植自己的势力，李世民在平定王世充和镇压农民军时，积极招纳山东豪杰。太子建成在河北作战时，也极力拉拢罗艺，利用他在河北发展势力。
由此看来，到武德末年，在最高统治集团内部，围绕着太子建成和秦王世民，已经形成两个集团，唐高祖李渊是支持太子的。这两个集团在政治上存在很大分歧。李世民赏罚严明，注意论功行赏。例如武德四年（621）在中原打败王世充以后，当时因淮安王李神通有战功，李世民以陕东道行台身份赐他数十顷田地。而李渊宠妃张婕妤的父亲却依仗裙带关系，从李渊那里弄去一道勅令，强迫李神通退田给他。其次，对待突厥的侵犯，两个集团也持不同态度。武德七年（624），颉利可汗从原州（甘肃固原）南侵，进逼关中。李渊、李建成、元吉、裴寂等都主张焚毁长安，迁都襄邓，并且派人外出勘查地形。当时李世民挺身而出，坚决反对迁都，主张严厉打击突厥，制止了李渊、李建成的妥协活动。
武德七年以后，全国已经统一，唐王朝的统治地位已相当稳固。于是太子和秦王争夺皇位的斗争日渐更加明朗化。
在一个霪雨连绵的下午，秦王正在专心致志地阅读兵书，忽有卫士进来报告：“太子派人投书。”秦王拆开一看，原来是太子请赴宴。王府亲随劝秦王提高警惕，最好不要去。秦王认为：过去兄弟之间虽然发生矛盾，也许还不会达到谋害同胞的地步，于是便前往东宫。
太子准备的宴席非常丰盛。席间太子和齐王频频举杯劝酒，不断颂扬李世民的武功。喝着谈着，忽然，秦王觉得头晕目眩，两脚发软。秦王情知不妙，他挣扎一下想站起来，但身不由己地倒在地上了。这时窗外大雨滂沱，惊雷闪电映照在秦王惨白的脸上，非常可怕。齐王看见他二哥倒下，便紧张起来，赶紧问太子：“这，这，怎么办？”太子把眼睛一瞪，喝道；“慌什么？派人送回去。”
李世民回到秦王府，灌了许多解毒药，吐了不少苦水，才保住生命。皇帝晓得这件事以后，狠狠地申斥了太子一顿。
太子见秦王没死，还不甘心，就怂恿皇帝到郊外打猎，并要求秦王陪驾前往。父皇命令，秦王只好跟随出行。
太子叫部下给秦王备了一匹烈性马。秦王没有想到太子又在耍阴谋，在打猎场上，纵马操弓，追赶一头鹿。突然，烈马野性发作，仰颈狂跳，把秦王甩出一丈多远，险些摔死。
秦王府的兵精将猛，是众所周知的事。为了削弱秦王的势力，太子和齐王绞尽脑汁设法瓦解秦王的队伍。凡是有调兵遣将的机会，他总是竭力设法把秦王的部将调开。例如，程咬金原来是秦王府左三统军，在打败宋金刚和平定王世充的战斗中，身先士卒，斩将蹇旗，建立奇功，封宿国公，是秦王府一员得力的干将。因此，太子很担心自己抵挡不了秦王，于是在皇帝面前造谣，结果把程咬金调任康州刺史，使他离开了秦王府。但程咬金并未立即离开长安，他设法拖延时间，以便维护秦王的安全。
另一方面，太子对于暂时无法调离秦王府的武将，利用收买的手段拉拢。例如，尉迟恭是秦王亲手提拔的将领，膂力过人，勇猛善战。太子曾用一车金银珠宝收买他，但遭到尉迟恭的拒绝。太子虽然没有买通尉迟恭，又以金帛贿赂段志玄和李安远，“潜引以为党援”。不过太子的瓦解活动都没有成功。
秦王李世民针锋相对，也加强自己的军事力量。武德九年（626）他曾派张亮带领1 000余人，带着大量金帛到东都一带，“阴引山东豪杰”。在设法争夺太子的人员方面也取得了显著效果。例如，常何与敬君弘原来都是太子的爪牙，担任防卫宫城的重任，经过秦王的瓦解活动，常何和敬君弘暗中脱离太子集团，变成了秦王的助手。
武德九年（626）六月的一天夜里，在秦王府的内殿，高烧着红烛，殿外站着一列卫士，秦王在这里召开秘密会议。秦王和长孙无忌走进内殿，后面跟着两个身穿道服的人，卫士正想拦阻，秦王对卫士挥一挥手，就放他们进去了。两个穿道服的，正是秦王邀来的房玄龄和杜如晦，他们是为了躲避别人耳目特意化了装的。
紧接着，尉迟恭也进来了。房玄龄先发言：“目前太子和齐王日夜想谋害大王。一旦发生事变，不仅大王有生命危险，社稷更不堪设想。俗语说得好，‘当断不断，反受其乱。’现在是剑拔弩张，一触即发，正处在生死存亡的关头，希望大王以果断方式消灭未来的祸乱。”
杜如晦表示支持。
秦王说：“不知有多少人这样劝我，难道一定不能避免流血吗？我们还有其他办法没有？”
尉迟恭怒气冲冲地说：“现在和大王最亲近的只剩我们几个人，齐王还在皇帝面前耍阴谋，说我会打仗，要我率领精锐部队跟他出征。有朝一日我带部队离开秦王以后，大祸就要临头。请大王快下决心，先发制人，否则为人所制。”
这时卫士进来报告说东宫的官员王晊求见。
秦王会过王晊回到内殿，按捺不住心头怒火，说：“王晊从东宫来告密，说：太子和齐王已计议好，最近齐王出征，想借给齐王饯行的机会，席间杀我。真没想到，太子的手段竟这样毒辣！”
“王晊是深明大义的人，东宫传来的消息当然是千真万确的了。”长孙无忌说。
秦王慨叹道：“我总希望王晊讲的不会变成事实。”
“大王，先发制人，后发为人所制。现在大祸迫在眉睫，对太子不能抱任何幻想了。”房玄龄说。
尉迟恭愤慨地说：“等太子发动时，大王还有什么办法可以应付呢？假若大王不立即采取行动，我情愿上山去当土匪，不愿再跟从大王了，免得被太子抓去杀头。”
“大王如果不接受我们的请求，不设法除掉太子，我们也和尉迟恭一道当土匪去了。”几个人同声说。
最后，秦王感叹地说：“既然如此，我也不好违反大家的意志。”
王府的秘密会议到半夜才散。秦王立刻派1 000余人，分头出动，埋伏在玄武门内外。他自己骑着马，率领部下走向玄武门。当时繁星满天，马蹄得得声和士兵步伐声打破了深夜的沉寂。
第二天日上三竿，只见太子和齐王骑着马，带领卫士，缓步走进玄武门。把守玄武门的中郎将常何等他们走远了，迅速把门牢牢关闭。
太子和齐王下了马，拾级登临湖殿。太子的眼光向周围一扫，发现殿东西的角落里，埋伏着秦王的部队。李世民他扯一下齐王的衣袖，转身飞快走下石级，翻身上马，奔向玄武门。齐王骑上马，和太子一齐跑去。这时，伏兵尽起，把太子和齐王杀死。
玄武门里的战斗刚要结束，太子的翊卫车骑将军冯翊和冯立闻讯率东宫2 000 余骑赶来。由于中郎将常何投向秦王，守门卫士拒不开门，门外的守军奋力抵抗。副护军薛万彻等见到在玄武门外战斗无济于事，便想调转马头进攻秦王府。正在这个时候，尉迟恭用长矛挑着太子的人头跑出玄武门，向太子的残兵败将喊道：“奉皇帝陛下勅令，杀了太子和齐王。我们只杀罪魁祸首，不杀好人，希望你们赶快放下武器。”冯翊和谢叔方见了太子和齐王的首级，呆若木鸡。秦王又高声喊道：“识时务者为俊杰，现在太子和齐王已被斩首，你们何必替他们卖命呢？”东宫的将士听到秦王的劝告，都纷纷放下武器。薛万彻不听劝告，带着数十骑，杀出阵外，奔终南山去了。谢叔方眼看太子的人马逃散投降，下马号啕大哭，秦王以好言劝慰，并赦他无罪。
对于太子集团的其他文臣武将，只要他们表示愿意和秦王合作，也都被任用，并给以应得的礼遇。秦王这样做，团结了大多数，扩大了他的政权的基础。
数日后，唐高祖李渊立李世民为皇太子，并且宣布：“自今军国庶事，无大小悉委太子处决，然后奏闻。”李世民实际上已经当了皇帝。七月，重新改组中央政府，任房玄龄为中书令，高士廉为侍中，封德彝为尚书右仆射。第二年正月，改元贞观，李世民当了名实相符的皇帝。