面对党派过多，混乱纷立的局面，宋教仁认为并不利于“和平竞争”，只有组成“强大真正之政党”，造成两大党对峙局面，才“合于共和立宪国原则”。其实，党派虽多，但宗旨纲领大同小异，无非以“民主共和”、“利国福民”、“振兴实业”等口号相互标榜。就其政治倾向而言，仅有同盟会派与非同盟会派之别，而有相当影响及号召力的，不过同盟会、共和党、民主党等十多个党派而已。宋教仁决心建立一个在议会中占优势的政党，控制多数席位，将实权揽在手中，以制衡他从来就没有信任过，将责任内阁制曲解为总统集权制的袁世凯。在他积极而艰苦的努力下，终于促成了同盟会与统一共和党、国民公党、国民共进会、共和实进会的联合，将其整合为一个新党——国民党。
1912年8月25日，国民党在北京召开会议，正式宣告成立，孙中山到会发表演讲：“全五大政党为一国民党，势力甚为伟大，以之促进民国政治之进行，当有莫大之效果。”9月3日，孙中山被推选为国民党理事长，此时的他，虽不能说完全厌倦政治，至少是对政治不感兴趣了，诚如他在一封给宋教仁的信中所言：“民国大局，此时无论何人执政，皆不能大有设施。盖内力日竭，外患日逼，断非一时所能解决。若只从政治方面下药，必至日弄日纷，每况愈下而已。必先从根本上下手，发展物力，使民生充裕，国势不摇，而政治乃能活动。”因此，他坚决辞去国民党理事长一职，委托宋教仁代理，“而专心致志于铁路之建筑”。
代理理事长宋教仁的兴趣与着眼点，全在实际政治。作为国民党的实际党魁，他在武汉的一次演讲曾慷慨激昂地说道：“以前，我们是革命党；现在，我们是革命的政党。以前，是秘密的组织；现在，是公开的组织。以前，是旧的破坏的时期；现在，是新的建设时期。以前，对于敌人，是拿出铁血的精神，同他们奋斗；现在，对于敌党，是拿出政治的见解，同他们奋斗。”在奋斗方式的选择上，宋教仁将选举视为一剂灵丹妙药：“我们要停止一切运动，来专注于选举运动。选举的竞争是公开的。我们要在国会里头，获得过半数以上的议席，进而在朝，就可以组成一党的责任内阁；退而在野，也可以严密的监督政府，使它有所惮而不敢妄为，应该为的，也使它有所惮而不敢不为。”
其实，约法也好，选举也罢，都是信奉资产阶级议会政治的革命党人所制订的一厢情愿的“游戏规则”。它们在世故圆滑的袁世凯眼里，都是一些可有可无的虚幻之物。高兴了，就拿这些规则往自己脸上“贴金”；不高兴了，便置之不理。作为一代枭雄，袁世凯对革命党人的所作所为，自然是心知肚明。1912年3月10日，袁世凯在北京就任临时大总统，第二天，孙中山便在南京公布《临时约法》，这是一部他并未参与制定却要他宣誓遵守的宪政大法。
孙中山追求的建国理念是集权于总统的美国政体，同盟会的革命方略以普通百姓民智未开、民主未识，于制宪过程也有一个循序渐进的合理安排，那就是分军法之治、约法之治、宪法之治，三期九年完成宪政。而《临时约法》不仅要求袁世凯马上实行宪政，还以内阁负责制处处束缚他的手脚。《鄂州约法》是一回事，后来出台的《临时约法》又是另一码事，袁世凯会不知道改总统制为内阁制就是专门针对他的吗？1913年12月19日的《政府公报》刊有一篇《大总统训词》，袁世凯就曾说道：“夫约法，乃南京临时参议院所定，一切根本皆在约法。而约法因人成立，多方束缚，年余以来，常陷于无政府之地，使临时政府不能有所展布。”惯于耍弄两面派伎俩的他，表面敷衍，暗地里则在寻找着相应的对策。
我们审视当年的民主改革进程，只要稍稍抱以客观公正的态度，就觉得体制“因人而宜”的临时更改，显得相当草率，做得极不严肃。制度应该是对事不对人，不能说对孙中山就可以放心大胆地采用总统负责制，而对袁世凯就要约束架空。对此，袁世凯早就窝了一肚子火。后在执政过程中，袁世凯每发一议、每出一令都要经过内阁审议、议员副署，使他感到处处掣肘、极为不满。因此，尽管内阁总理唐绍仪与他有过“二十年深交，生死一意”，也是他当初认可的最佳人选，结果两人很快反目为仇。唐绍仪被迫出走天津，旋即正式辞职，第一任内阁仅三个月便在袁世凯的强力压制下垮台。
宋教仁组建国民党，主张政党内阁，矛头直指袁世凯，他也是洞若观火。在与杨度的一次谈话中，袁世凯说无论孙中山，还是黄兴都好对付，“顶难驾驭的，只有一个宋教仁……以暴动手段，来抢夺政权，我倒不怕；以合法的手段，来争取政权，却厉害多了。”为摆脱日益困窘的境地，袁世凯使出了惯用的“杀手锏”——收买。他先是许愿，要让宋教仁当总理，孰料“不恋权位，只重政见”的宋教仁坚辞不就。当然，为了孜孜以求的民主政治，宋教仁并非不愿任职，只是总理之位，必须通过堂堂正正的竞争选举，组成纯粹的政党内阁，名正言顺地得之。封官许愿不成，袁世凯又施以物质金钱腐蚀，特地召见宋教仁，赠送价值三千元的貂皮外套一件，后又托人赠以高达五十万元可随意支取的存折一份。对此，宋教仁表现得光明磊落，全部退回不受。
收买不成，宋教仁在袁世凯眼里，便成了专与他过不去的政敌、异己与障碍。谭人凤曾言：“国民党中人物，袁之最忌者推宋教仁。”
1912年10月15日，宋教仁离京南下，回乡省亲。身居桃源，虽置身于陶渊明笔下那宁静澄澈的境地，而外部世界的喧嚣，却不时搅扰、打乱他的心绪。于是，他不得不告别故乡，顺江而下，在拥有广泛民意基础的“大本营”——长江中下游各地发表演讲，抨击时政，宣传政见。每到一处，都受到社会各界的热烈欢迎，刮起了一股凌厉的“宋教仁旋风”。
正在这时，国会议员选举结果揭晓，国民党初选告捷，不考虑跨党因素，国民党取得参众两院总议席870名中的392个，高达45%。而统一党、共和党、民主党等三大党的参众两院席位相加，也不及国民党议席的三分之二。
宋教仁得知国民党在中国历史上属于第一次真正的国会选举中大获全胜，不由得欣喜异常地说道：“自斯而后，民国政党，唯我独大，共和党虽横，其能与我争乎？”踌躇满志的他，不禁跃跃欲试，准备筹划组织第一届责任内阁，并考虑安排有关职位人选了。
一声沉闷的枪响，一颗罪恶的子弹，不仅中断了宋教仁的生命，也中断了中国有史以来最有希望纳入世界民主规范与轨道的进程，打碎了无数仁人志士美好的民主梦想。
无论出于何种目的，社会各方都希望尽快破获宋教仁被刺一案。案件发生时，孙中山正在日本访问，当即发出急电，“望党人合力查明此事原因，以谋昭雪”；黄兴与陈其美各方联络，致函上海公共租界总巡卜罗斯，悬赏万元缉拿凶手；江苏都督程德全、民政长应德闳通电全省各地官吏，协拿凶手，限期破案；沪宁铁路局认为凶案发生在火车站内，有损路局声誉，也主动拿出五千元赏金缉凶……
随着侦破工作的有力开展，原本扑朔迷离的案情真相，如剥笋般逐渐展现在世人面前：身材矮壮、满脸横肉的凶手，原清军武官、山西人武士英被抓，可他并不认识宋教仁，也不知道所杀何人，只是流落上海生活无着，为了一千元大洋赏金，按他人提供的照片，如此制造了震惊天下的“宋案”。一番审讯，武士英很快就供出了主使人——江苏驻沪巡查长、中华共进会会长应桂馨。应桂馨曾任南京临时大总统府庶务科长，孙中山发现他品性不佳，为人奸诈阴险、骄横跋扈，将其撤职后，便来到上海谋职。
紧急搜查位于法国租界的应桂馨住宅，在一无所获的情况下，一位名叫周南陔的警探灵机一动，以计谋骗得应桂馨一名小妾的信任，从一个藏在墙角洞穴中的小箱内，获得大量极其重要的信件与电报。这些电报、信件令人吃惊地表明，宋案竟与北京政府有关，牵涉到国务总理赵秉钧、国务秘书洪述祖，此二人乃袁世凯心腹。事关中国政局，缉查此案的巡捕房不得不慎之又慎。但无可更移的确凿证据，都足以证明宋案确与国务院相连，且临时大总统袁世凯也有推脱不掉的责任与无法洗清的嫌疑。比如1913年3月12日，应桂馨在给洪述祖的密信中写道：“若不去宋，非特生出无穷是非，恐大局为扰乱。”3月13日，洪述祖致电应桂馨：“毁宋酬勋位，相度机宜，妥筹办理。”3月21日，也即宋教仁被刺第二天，应桂馨致电洪述祖：“匪魁已灭，我军无一亡，堪慰，望转呈报。”而此前的一封电文中，还有“来函已面呈总理、总统阅过，以后勿通电国务院”等语。